Muitos fármacos utilizam como alvo o domínio extracelular de ligação dos receptores fisiológicos. As ações reguladoras de um receptor fisiológico podem ser produzidas diretamente em seu alvo celular, em proteínas efetoras ou podem ser propagadas por moléculas intermediárias de sinalização celular.
O receptor, o alvo celular ou quaisquer outras moléculas intermediárias envolvidas nesses processos regulatórios são conhecidos como